Kursen diskuterar de vanligaste målmolekylerna för läkemedelsutveckling, generella farmakokinetiska/farmakodynamiska principer och strategier för läkemedelsupptäckt och utveckling. Den integrerar organisk, fysikalisk, teoretisk och biokemi för att beskriva hur en given läkemedelsmolekyl kan interagera med sjukdomsrelevanta målmolekyler, samt hur läkemedelsmolekyler kan kemiskt optimeras med avseende på farmakokinetiska och farmakodynamiska egenskaper. Samband mellan kemisk struktur och biologisk aktivitet är centralt i undervisningen. Detta exemplifieras i kursen med antivirala läkemedel, antibiotika, cancerläkemedel, läkemedel som påverkar nervsystem (adrenerga, kolinerga och opiat receptorer) och magsårsläkemedel. Biologiska läkemedel beskrivs, diskuteras och jämförs med små organiska molekyler ur läkemedelssynpunkt.
